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中药超威粉碎研究渐成热点

中药超威粉碎(又称中药微粉化)是随着现代粉体工程微粉化技术——超威粉体技术的发展而新兴的一门中药加工技术。超威粉体技术作为一门跨学科、跨行业的高新技术,在中药制药工业中的应用虽然尚处于起步阶段,但利用该技术研究的中药超威制剂如微米中药、纳米中药等已引起科技界和中医药界的广泛关注,并已成为近几年来中药界的研究热点。

中药超威粉碎是指在遵循中医药用药理论的前提下,采用现代粉体技术,将中药材、中药提取物、中药制剂微粉化。中药微粉目前比较公认的粒径范围在0.1~75微米,粒度分布在10~15微米。中药微粉化的主要目的在于通过增大药物颗粒的表面积,增强药物的溶出和吸收,从而提高药物疗效,节省药材资源。另外,在中药超微粉碎的基础上,运用现代制剂技术,能有效改善中药制剂的外观及应用新剂型,进一步促进中药现代化。目前许多研究者对中药的一些单味药材及部分复方从不同角度进行了探索性的研究。

单味药材微粉化对溶出的影响

贵州益康制药有限公司刘智等人将天麻微粉化(10~45微米),发现在相同的时间内,天麻素溶出量高,为普通粉的1.9倍。山东中医药大学刘莉等将川芎微粉化(10微米),结果其阿魏酸的溶出量为粗粉的1.8倍。河南河大制药厂宋丽丽等人将六味地黄方采用气流粉碎成≤70微米,结果其熊果酸和丹皮酚的溶出量分别为100目粗粉的1.4倍和1.1倍。山东菏泽制药厂葛付存等人将当归散粉碎成1~28.4微米,结果其总溶出物、含氮量、阿魏酸等为传统散剂的1.2倍。

中药超微饮片微粉效果

近几年,湖南省中医药研究院开展中药超微粉碎研究取得进展,以该院牵头的湖南省“十五”科技发展重要项目“单味中药超微速溶饮片的研究与开发”,现已对200余种单味中药及部分中药复方采用超微粉碎、微波无菌、电镜扫描、图谱分析等先进技术与方法,从制备工艺、质量标准、稳定性、药理、毒理及临床等方面做了全面系统的研究,并与传统饮片比较分析。结果表明,经超微粉碎的中药制剂既保留了传统饮片的特色和优势,又避免了煎煮的麻烦,且节省药材、保证疗效、方便携带与服用。由于超微粉碎在封闭系统中进行,可避免对环境及产品的污染,同时可防止一些药材易挥发成分在加工过程中的损失。例如对黄芪采用气流粉碎,结果微粉的黄芪甲苷为传统饮片的2.26倍;将人参、红参、三七等微粉化(1~75微米),结果其水溶性浸出物、人参皂苷Rg1分别为传统饮片的1.57倍和1.66倍,1.56倍和2.5倍,2.27倍和1.86倍。

微粉化对药效的影响

第四军医大学基础部初侃等人将复方抗癌一号粉碎成1~2微米,结果其与粗粉相比,对S180肉瘤的抑制作用显著。妇康丸破壁后其对血虚的作用较未破壁者显著增强(P≤0.0.05)。当归散粉碎成5~10微米后较80~100微米者,其抗贫血、安胎作用显著增强(P≤0.05)。

总之,微粉化是提高中药溶解度和生物利用度的有效手段之一。如果能解决其制备工程学研究、微粉的稳定性以及微粉最适粒度的筛选和确定等基础性问题,将进一步促进其在中药饮片和方剂中的应用。

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